Purinethol 158

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Purinethol Purinethol - Informazioni generali Un agente antineoplastico antimetabolita con proprietà immunosoppressori. Esso interferisce con la sintesi degli acidi nucleici inibendo il metabolismo delle purine e viene utilizzato, di solito in combinazione con altri farmaci nel trattamento o in programmi di manutenzione remissione di leucemia. PubChem Farmacologia di Purinethol Purinethol è uno di una lunga serie di analoghi delle purine che interferiscono con la biosintesi degli acidi nucleici ed è stato trovato attivo contro le leucemie umane. È un analogo della basi puriniche adenina e ipoxantina. Non si sa esattamente quale uno o più degli effetti biochimici della mercaptopurina e dei suoi metaboliti sono direttamente o prevalentemente responsabile della morte cellulare. Purinethol per i pazienti pazienti devono essere informati che i principali effetti tossici di Purinethol sono legati alla mielosoppressione, epatotossicità e tossicità gastrointestinale. I pazienti non dovrebbero mai essere consentito di prendere il farmaco senza controllo medico e devono essere avvisati di consultare il proprio medico se accusano febbre, mal di gola, ittero, nausea, vomito, segni di infezione locale, sanguinamento da qualsiasi sito, o sintomi indicativi di anemia. Le donne in età fertile devono essere avvertite di evitare una gravidanza. Purinethol Interazioni Quando allopurinolo e mercaptopurina vengono somministrati in concomitanza, è imperativo che la dose di Mercaptopurina essere ridotta a un terzo a un quarto della dose abituale. Inosservanza di questa riduzione del dosaggio si tradurrà in un catabolismo ritardo di mercaptopurina e il forte rischio di indurre grave tossicità. Di solito c'è completa resistenza crociata tra mercaptopurina e tioguanina. Il dosaggio di mercaptopurina può essere necessario ridurre quando questo agente è combinato con altri farmaci la cui tossicità primaria o secondaria è la mielosoppressione. soppressione del midollo avanzato è stato osservato in alcuni pazienti che ricevono anche trimetoprim-sulfametossazolo. L'inibizione dell'effetto anticoagulante del warfarin, quando somministrato con mercaptopurina, è stato riportato. Poiché non vi è in evidenza in vitro che i derivati ​​aminosalicilati (ad esempio olsalazina, mesalazina o sulfasalazina) inibiscono l'enzima TPMT, questi devono essere somministrati con cautela a pazienti sottoposti a terapia concomitante mercaptopurina. Purinethol Purinethol Controindicazioni non deve essere utilizzato a meno che una diagnosi di leucemia linfatica acuta è stata adeguatamente stabilita e il medico responsabile è esperto in valutazione della risposta alla chemioterapia. Purinethol non deve essere usato in pazienti la cui malattia ha dimostrato prima resistenza a questo farmaco. Negli animali e nell'uomo, di solito c'è completa resistenza crociata tra mercaptopurina e tioguanina. Purinethol non deve essere usato in pazienti che hanno una ipersensibilità al mercaptopurina o di qualsiasi componente della formulazione. Ulteriori informazioni su Purinethol Purinethol Indicazione: Per l'induzione della remissione e la terapia della leucemia linfatica acuta manutenzione. Meccanismo d'azione: Purinethol compete con ipoxantina e guanina per la phosphoribosyltransferase dell'enzima ipoxantina-guanina (HGPRTase) ed è essa stessa convertito in acido tioinosinico (TIMP). Questo nucleotide intracellulare inibisce diverse reazioni che coinvolgono l'acido inosinico (IMP), tra cui la conversione di IMP xanthylic acido (XMP) e la conversione di IMP adenilico acido (AMP) via adenylosuccinate (SAMP). Inoltre, 6-methylthioinosinate (MTIMP) è formato dalla metilazione di TIMP. Sia TIMP e MTIMP sono stati riportati per inibire amidotransferase glutammina-5-phosphoribosylpyrophosphate, il primo enzima unico al percorso de novo per sintesi purine ribonucleotide. Gli esperimenti indicano che mercaptopurine radioattivo può essere recuperato dal DNA in forma di deoxythioguanosine. Alcuni mercaptopurina viene convertito in nucleotide derivati ​​del 6-tioguanina (6-TG) dalle azioni sequenziali di inosinato (IMP) deidrogenasi e xanthylate aminase (XMP), la conversione di TIMP a thioguanylic acido (TGMP). Interazioni farmacologiche: Allopurinol L'allopurinolo aumenta l'effetto di anisindione tiopurina Il tiopurina diminuisce l'effetto anticoagulante acenocumarolo Il tiopurina diminuisce l'effetto anticoagulante Dicumarolo Il tiopurina diminuisce l'effetto anticoagulante Warfarin La tiopurina diminuisce l'effetto anticoagulante Atracurio L'agente dereases l'effetto del rilassante muscolare Doxacurium Il agente dereases l'effetto miorilassante gallamina l'agente dereases l'effetto rilassante muscolare Metocurine l'agente dereases l'effetto rilassante muscolare Mivacurio l'agente dereases l'effetto rilassante muscolare Pancuronium l'agente dereases l'effetto della tubocurarina miorilassante l'agente dereases l'effetto rilassante muscolare Vecuronio l'agente dereases l'effetto miorilassante Olsalazine il derivato 5-ASA aumenta la tossicità di tiopurina sulfasalazina il 5-ASA derivato aumenta la tossicità di tiopurina mesalazina il derivato 5-ASA aumenta la tossicità di tiopurina Interazioni alimentari: non disponibile Nome Generico: Mercaptopurine Sinonimi: Mercaptopurine Monohydrate Mercapurin 6 MP MP 6-Mercaptopurina Drug Categoria: analoghi Agenti antineoplastici Antimetaboliti purine agenti immunosoppressivi Nucleic Acid Sintesi inibitori Tipo di droga: piccole molecole Approvato altri nomi di marchi contenenti Mercaptopurina: Ismipur Leukerin Leupurin Mercaleukim Mercaleukin Mern Puri-Nethol Purimethol Purinethol assorbimento: studi clinici hanno dimostrato che l'assorbimento di una dose orale di mercaptopurina negli esseri umani è incompleto e variabile, in media circa il 50 della dose somministrata. I fattori che influenzano l'assorbimento sono sconosciuti. Tossicità (overdose): Segni e sintomi di sovradosaggio possono essere immediate come anoressia, nausea, vomito e diarrea o ritardata, come mielosoppressione, disfunzione epatica e gastroenterite. La DL50 di mercaptopurina è stato determinato in 480 mg / kg nel topo e 425 mg / kg nel ratto. Protein Binding: medie legame proteico 19 un intervallo di concentrazione 10 a 50 g / mL (concentrazione raggiunta solo tramite la somministrazione endovenosa di mercaptopurina a dosi superiori a 5 a 10 mg / kg). Biotrasformazione: epatica. La degradazione principalmente da xantina ossidasi. Il catabolismo di mercaptopurina e dei suoi metaboliti è complessa. Nell'uomo, dopo somministrazione orale di 35 S-6-mercaptopurina, urina contiene mercaptopurina intatto, acido thiouric (formato mediante ossidazione diretta dalla xantina ossidasi, probabilmente attraverso 6-mercapto-8-hydroxypurine), e un numero di tiopurine 6-metilati. Gli methylthiopurines producono quantità apprezzabili di solfato inorganico. Half Life: trifasica: 45 minuti, 2,5 ore e 10 ore. Forme di dosaggio di Purinethol: Tablet orale chimica IUPAC: 3,7-dihydropurine-6-tione Formula chimica: C5H4N4S Mercaptopurina su Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki/Mercaptopurine organismi interessato: Gli esseri umani e gli altri mammiferi